Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов — это тип лекарственных средств, которые увеличивают приток крови и кислорода к сердцу. Врачи назначают блокаторы кальциевых каналов для лечения гипертонии или различных заболеваний сердца.

  1. Что такое блокаторы кальциевых каналов?
  2. Бета-блокаторы
  3. Ингибиторы АПФ
  4. Разновидности блокаторов кальциевых каналов
  5. Побочные эффекты и риски блокаторов кальциевых каналов

Что такое блокаторы кальциевых каналов?

Кальций необходим организму для мышечных сокращений. Этот минерал поступает в мышечные клетки через ионные каналы, которые представляют собой крошечные поры на поверхности клетки. Блокаторы кальциевых каналов уменьшают количество кальция, который может проникать в мышечные клетки сердца и стенки кровеносных сосудов через эти каналы. При этом они снижают давление в кровеносных сосудах и на сердце.

Врачи обычно используют блокаторы кальциевых каналов для лечения гипертонической болезни. Их также используют при:

  • боли в груди, или стенокардии
  • ишемической болезни сердца
  • нерегулярном сердцебиении, или аритмии
  • мигрени

Ученые в настоящее время изучают другие потенциальные применения блокаторов кальциевых каналов. Ученые считают, что снижая высокое кровяное давление, блокаторы кальциевых каналов могут снизить риск развития болезни Альцгеймера .

Другие типы препаратов имеют эффект, подобный эффекту блокаторов кальциевых каналов.

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы замедляют сердечную деятельность, ограничивая действие гормонов стресса, таких как адреналин и норадреналин. Эти препараты эффективны в снижении артериального давления. Примеры бета-блокаторов включают Атенолол (Тенормин) и Метопролол (Лопрессор). Ученые обнаружили , что бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов эффективны в снижении артериального давления, что делает их полезными для лечения различных заболеваний, которые влияют на сердце, включая стенокардию и аритмию.

Однако врачи рекомендуют блокаторы кальциевых каналов в качестве первой линии фармакологического лечения гипертонии, а бета-блокаторы — в качестве второй линии выбора.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) являются еще одним типом препаратов для лечения высокого кровяного давления и различных заболеваний сердца. Они расслабляют кровеносные сосуды и облегчают работу сердца. Ингибиторы АПФ блокируют ферменты, которые сужают кровеносные сосуды, что позволяет крови продвигаться по сосудам, не оказывая на них большого давления. Примеры ингибиторов АПФ включают Лизиноприл (Принивил, Зестрил), Эналаприл (Вазотек) и Беназеприл (Лотензин). Перечисленные выше препараты могут вызвать некоторые побочные эффекты, такие как кашель или раздражение кожи. Врачи иногда назначают ингибитор АПФ с блокатором кальциевых каналов.

Разновидности блокаторов кальциевых каналов

Существует два различных типа блокаторов кальциевых каналов, которые называются дигидропиридинами и недигидропиридинами.

Дигидропиридины направлены на определенный тип кальциевых каналов в организме, заставляя кровеносные сосуды расширяться, снижая кровяное давление. Примеры дигидропиридинов включают:

  • Амлодипин (Норваск)
  • Фелодипин (Плендил)
  • Никардипин (Карден)
  • Нифедипин (Адалат, Прокардия)
  • Нимодипин (Нимотоп)

Иногда эти препараты могут слишком сильно расширить кровеносные сосуды, что может приводить к отекам на ногах. Врачи могут минимизировать этот риск, уменьшая дозу или назначая блокаторы кальциевых каналов с расширенным высвобождением. Организм поглощает эту форму препарата в течение длительного периода, что предотвращает чрезмерное расширение кровеносных сосудов.

Недигидропиридины расширяют кровеносные сосуды так же, как и дигидропиридины. Тем не менее, они имеют дополнительные эффекты на сердце, которые могут контролировать быстрый сердечный ритм. В настоящее время существует только два недигидропиридиновых препарата: Верапамил (Калан, Изоптин) и Дилтиазем (Кардизем). Врачи используют Верапамил для уменьшения боли в груди, поскольку препарат расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает количество кислорода, необходимое сердцу. Верапамил также полезен для замедления аномально быстрых и потенциально опасных сердечных ритмов, таких как суправентрикулярная тахикардия.

Дилтиазем — это препарат для контроля аритмии сердца (быстрого или нерегулярного сердечного ритма) и снижения артериального давления. По сравнению с верапамилом, он оказывает менее значительное влияние на частоту сердечных сокращений.

Побочные эффекты и риски блокаторов кальциевых каналов

Общие побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов включают:

  • усталость
  • изжогу
  • покраснение лица
  • отеки в области живота, лодыжек и стоп

Реже эти препараты могут вызвать:

  • запор
  • головокружение
  • нарушение сердцебиения, которое становится слишком быстрым или медленным
  • покалывание или онемение в руках и ногах
  • одышку
  • хрипы
  • расстройство желудка
  • затрудненное глотание
  • кашель

К редчайшим побочным эффектам блокаторов кальциевых каналов относятся:

  • кровоточивость десен
  • головная боль
  • боль в груди
  • обморок
  • лихорадка
  • желтый оттенок глаз и кожи, называемый желтухой
  • сыпи

Если человек испытывает какие-либо из этих побочных эффектов от приема блокаторов кальциевых каналов, он должен обратиться к врачу.

Перед применением советов и рекомендаций, изложенных на сайте «Medical Insider», обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Блокаторы кальциевых каналов

Учредитель сетевого издания (Medical Insider), главный редактор, автор статей.

Врач ультразвуковой диагностики в СЗЦДМ, г. Санкт-Петербург

Блокаторы медленных каналов кальция (БМКК) — гетерогенная группа второго выбора лечения стенокардии. В качестве монотерапии они позволяют достичь такого же антиангинального эффекта, как и АБ.

По механизму действия БМКК занимают промежуточное положение между нитратами и АБ и оказывают разное физиологическое действие: замедляют медленный ток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и сердца (но не влияют на регуляцию высвобождения внутриклеточного кальция); потенцируют высвобождение N0; приводят к вазодилатации коронарных артерий, особенно в зоне ишемии (это очень важно для больных Ст Принцметала), и последующему улучшению кровоснабжения миокарда (удлиняют время до начала приступа или ишемии в период ФН), снижению ЧСС и сократимости миокарда (верапамил, дилтиазем), уменьшению пост/преднагрузки на миокард и улучшению его расслабления в период диастолы — расширяют коронарные артерии, облегчают работу сердца (уменьшая его ПО2).

Блокаторы медленных каналов кальция обладают отрицательным инотропным (это следует учитывать у больных с выраженной дисфункцией ЛЖ) и хронотропным эффектами, замедляют АВ-проводимость, но противопоказаний у них меньше, чем у бета-АБ. Толерантности к БМКК, как правило, не возникает. Дополнительно они способны улучшать мозговое кровообращение, умеренно снижать ЛГ и бронхоспазм, оказывать антиатерогенное действие. Неблагоприятные эффекты БМКК: снижение АД, покраснение кожи, головокружения, головная боль. Их отрицательное инотропное действие может инициировать развитие ХСН, поэтому БМКК (за исключением амлодипина, фелодипина) не показаны у больных с явной дисфункцией ЛЖ. В случае же наличия у больного декомпенсированной ХСН, назначения БМКК следует избегать.

БМКК используются для контроля за продолжающейся или рецидивирующей ишемией у больных, получающих адекватные дозы нитратов и АБ.
Блокаторы медленных каналов кальция назначают больным стенокардией только в случае наличия противопоказаний для АБ или когда АБ и нитраты не дают полного купирующего эффекта. БМКК особенно эффективны при вазоспастической стенокардии Принцметала, при комбинации стенокардии с АГ, аритмией (действуют «сразу на две болезни») или при наличии ХОБЛ, БА (где р-АБ противопоказаны).

Классификация антагонистов кальция на три поколения (по Т. Toyo-Oka и W. Nayler, с изменениями и дополнениями Б.А. Сидоренко с соавт.)

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы медленных каналов кальция подразделяют на 3 главных класса:
• верапамил действует преимущественно на сердце — умеренно снижает его автоматизм, скорость проведения импульса в СУ и АВ-узле, сократимость, ЧСС и потребление кислорода миокардом (основа лечения стенокардии), повышает диастолическое наполнение желудочков в покое и при ФН. Назначают обычно по 40—80 мг 2—3 раза в сутки (максимальная доза — 480 мг/сут);
• дигидропиридины (нифедипин) действуют, главным образом, на тонус резистивных сосудов, вызывая их дилатацию и преимущественное снижение САД, но слабо влияют на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При лечении стенокардии нифедипин короткого действия обычно применяют редко из-за побочных эффектов, связанных с системной вазодилатацией и активацией САС; тахикардии, усиливающейся при ФН (при стабильной СТ она является независимым фактором, ухудшающим прогноз); повышения риска развития ИМ и летальности. При ОКС нифедипин противопоказан. Назначают пролонгированные БМКК: кордипин ХЛ (с модифицированным медленным высвобождением 40 мг нифедипина, однократно) или дигидропиридины новых поколений — фелодипин (5-10 мг 1 раз в сутки), нитредипин (10-20 мг 2 раза в сутки), амлодипин (норваск или нормодипин по 5—10 мг/сут однократно).

При хронической стабильной стенокардии эти ЛС так же эффективны, как и верапамил или дилтиазем. Их эффективность возрастает при комбинировании с АБ (при предшествующем малом эффекте от монотерапии АБ). Эти пролонгированные БМКК назначают больным Ст, которой сопутствуют синусовая брадикардия, АВ-блокады и плохо контролируемая АГ. При лечении Ст у больных с явной ХСН применяется только амлодипин;
• дилтиазем быстрого действия (30—60 мг 3 раза в сутки) или пролонгированного действия (120—480 мг однократно) действует и на сосуды, и на сердце. Его вазодилатирующий эффект меньше, чем у нифедипина, а кардиодепрессивный — слабее, чем у верапамила. Дилтиазем снижает постнагрузку на миокард, его систолическую функцию и улучшает релаксацию ЛЖ.

Обычно блокаторы медленных каналов кальция длительного действия (амлодипин, верапамил) используют в комбинации с АБ, когда монотерапия последними неэффективна.

Противопоказания к назначению блокаторов медленных каналов кальция — синусовая бра-дикардия, СССУ, АВ-блокады. Критерии эффективности верапамила и дилтиазема те же, что и у бета-АБ.

Статья обновлена: 2021-02-04

Блокаторы кальциевых каналов (ККБ) или антагонисты кальция лечат различные состояния, такие как аритмия, высокое кровяное давление, боль в груди и другие. Узнайте больше об этом классе лекарств.

Что такое кальциевые каналы?

Кальциевые каналы – это белки в мембране клетки, пропускающие ионы кальция.

Ионы кальция играют важную роль в регуляции различных процессов жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют биоэнергетические процессы, обеспечивающие реализацию различных физиологических функций клеток. Существует много видов кальциевых каналов (L, T, N, P, Q, R), но именно L-тип играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов (мышечные клетки сердца). Кальциевые каналы отвечают за регулирование притока кальция в мышечные клетки, что, в свою очередь, стимулирует сокращение гладких мышц и сокращение сердечных миоцитов. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов.

Зачем блокировать кальциевые каналы?

В повышенной концентрации они могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, увеличивать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные изменения. Это может наблюдаться при ишемии, гипоксии и других патологических состояниях.

Что такое блокаторы кальциевых каналов?

Блокаторы кальциевых каналов — это химические вещества, которые предотвращают проникновение внеклеточного кальция через чувствительные к напряжению кальциевые каналы L-типа в гладкие мышцы, сердечные миоциты, синоатриальные и атриовентрикулярные узловые клетки в ответ на электрическую деполяризацию. Блокаторы кальциевых каналов, также называемые антагонистами кальция, расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, воздействуя на мышечные клетки в артериальных стенках.

Некоторые блокаторы кальциевых каналов замедляют сердечный ритм, уменьшают боль в груди (стенокардия) и контролируют нерегулярное сердцебиение. Антогонисты кальция доступны в формах короткого действия и длительного действия. Препараты короткого действия работают быстро, но их эффект длится всего несколько часов. Лекарственные средства длительного действия медленно высвобождаются, обеспечивая более продолжительный эффект.

Примеры блокаторов кальциевых каналов:

  • Амлодипин (Норваск) — антигипертензивное действие, которое обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
  • Дильтиазем (Кардизем, Тиазак, другие) — антиангинальное (купирование и предупреждение приступов стенокардии), гипотензивное и антиаритмическое действие.
  • Фелодипин — оказывает гипотензивное, диуретическое, антиангинальное и натрийуретическое (увеличивает выведение ионов натрия) воздействие.
  • Исрадипин — гипотензивное и вазодилатирующее действие.
  • Никардипин — антиангинальное и гипотензивное действие.
  • Нифедипин — антиангинальное и гипотензивное действие.
  • Верапамил (Калан, Велелан) — антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Врачи назначают блокаторы кальциевых каналов для предотвращения, лечения или улучшения симптомов при таких состояниях, как:

  • Высокое кровяное давление
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Боль в груди (стенокардия)
  • Нерегулярные сердечные сокращения (аритмия)
  • Некоторые состояния кровообращения, такие как болезнь Рейно

Побочные эффекты

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов могут включать:

  • Запор
  • Головная боль
  • Сердцебиение
  • Головокружение
  • Кожные высыпания
  • Сонливость
  • Опухание или кровоточивость десен (редко)
  • Тошнота
  • Отек в ногах и ногах

Блокаторы кальциевых каналов и сок грейпфрута

Если вы принимаете блокатор кальциевых каналов, вы не должны пить грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что он увеличивает количество лекарства, поступающего в ваш кровоток. В результате ваше кровяное давление может резко упасть, что может быть опасно. Помимо амлодипина и дилтиазема, почти все ККБ взаимодействуют с грейпфрутовым соком. Сок из апельсинов и других фруктов считается безопасным.

КOММЕНТАРИИ

Блокаторы кальциевых каналов или антагонисты кальция (АК) препятствуют перемещению ионов кальция через кальциевые канаты 1-типа. Воздействуют на кардиомиоциты (уменьшают сократимость миокарда), клетки проводящей системы сердца (подавляют образование и проведение электрических импульсов), гладкомышечные клетки сосудов (снижают тонус коронарных и периферических сосудов).

Абсолютными показаниями для назначения блокаторов кальциевых каналов при АГ являются систолическая гипертензия, пожилой возраст больных, сопутствующая стенокардия.

Относительным показанием могут быть сопутствующие поражения периферических сосудов.

Существуют важные различия между веранамилом, дилтиаземом и производными дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин).

Верапамил (Верапамила гидрохлорида табл., покр. обол., 40 и 80 мг, Верапамила гидрохлорида р-р д/ин. 0,25% (амп.) 2 мл, Изоптин, Лекоптин, Финоптин, Фламон) используют для лечения стенокардии, АГ и нарушений ритма сердца. Он снижает СВ (оказывает наиболее выраженное негативное инотропное действие), ЧСС, может замедлить АВ-проводимость. Препарат способен усугубить сердечную недостаточность и нарушения проводимости, в высоких дозах может вызвать артериальную гипотензию и не должен использоваться в комбинации с β-адреноблокаторами. Наиболее частое побочное действие – запоры.

Дилтиазем (Дильцем табл., 60 мг; табл, ретард 90 мг; лиоф. пор. д/ин. (флак.), 25 мг, Алдизем, Дилтиазем, Тиакем). Пролонгированные формы (90–180 мг) – Алтиазем РР, Дилтиазем, Кардил. Пролонгированные формы (200–300 мг) – Тиакем.

Дилтиазем эффективен при большинстве форм стенокардии, длительно действующие формы препарата используют для лечения АГ. Можно применять в случаях, когда β-адреноблокаторы противопоказаны или неэффективны.

Дилтиазем дает менее выраженный отрицательный инотропный эффект по сравнению с верапамилом, значимое уменьшение сократимости миокарда возникает редко, однако из-за риска брадикардии его с осторожностью следует использовать в сочетании с β-адреноблокаторами.

Нифедипин (Нифедикап капе., 10 мг, Фенигидина табл. 10 мг, Нифедипин-НС табл., 10 мг, Коринфар, Нифелат). Пролонгированные формы: Нифединин-ICN (табл, ретард, покр. обол., 20 мг), Адалат СЛ, Осмо-Адалат, Зенусин, Кордафлекс, Кордипин ретард, Коринфар ретард, Коринфар У НО, Нифегексал, Нифекард ХЛ, Фенамон. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и расширяет коронарные и периферические артерии. Препарат оказывает более выраженное действие на сосуды и меньшее – на сердце (по сравнению с верапамилом) и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательному инотропному эффекту нифедипина противостоит уменьшение нагрузки на миокард за счет снижения ОПСС. Препараты нифедипина короткого действия не рекомендуют для лечения стенокардии или длительного лечения АГ, поскольку их использование может сопровождаться непредсказуемыми изменениями АД и рефлекторной тахикардией.

Амлодипин (Норваск табл., 5 и 10 мг, Нормодипин, Кардилопин) и фслодипин (Плендил, Фелодип табл, пролонгированного действия, покр. обол., 2,5, 5 и 10 мг) сходны с нифедипином, но практически не снижают сократимости миокарда. Они имеют бо́льшую продолжительность действия и могут назначаться 1 раз в сутки.

Нифедипин (кроме короткодействующих препаратов), амлодипин и фелодипин используют для лечения АГ и стенокардии. Все они оказывают выраженное положительное действие при формах стенокардии, обусловленных спазмом коронарных артерий.

Исрадипин (Ломир табл., 2,5 мг) и лацидипин (Лаципил табл., покр. обол., 2 и 4 мг) сходны с нифедипином и используются только для лечения АГ.

Нимодипин сходен с нифедипином, но расслабляет в основном гладкую мускулатуру артерий головного мозга. Его использование ограничивается предотвращением спазма сосудов после субарахноидального кровоизлияния.

К группе дигидропиридинов относится и фелодипин (Плендил). Он блокирует преимущественно кальциевые каналы сосудов. Биодоступность препарата при введении составляет 15–20%; он почти полностью (более 99%) связывается с белками плазмы крови. Интенсивно метаболизируется в печени. Выделяются метаболиты почками. Отличается от нифедипина большей продолжительностью действия (Т1/2 = 11–16 ч). Назначают 1 раз в сутки. Применяют при артериальной гипертензии и стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головокружение, головная боль, чувство усталости; изредка возникают кожные высыпания. Комбинированный препарат фелодипина и β-адреноблокатора метопролола – Логимакс®.

Блокатором кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина является также лацидипин (Сакур). Основное действие его направлено на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, вызывая гипотензию. Дил- тиазем – препарат практически прямого действия на сердце (Дильцем табл., 60 мг; табл, ретард 90 мг; лиоф. пор. д/ин. (флак.), 25 мг, Алдизем, Дилтиазем, Тиакем). Пролонгированные формы (90–180 мг) – Алтиазем РР, Дилтиазем, Кардил. Пролонгированные формы (200–300 мг) – Тиакем.

Наиболее частые побочные эффекты производных дигидропиридина связаны с вазодилатацией (прилив жара и головная боль, уменьшающаяся через несколько дней, также отеки лодыжек, которые только частично уменьшаются при назначении диуретиков). Не рекомендуется назначать производное дигидропиридина при нарушении сократительной функции миокарда.

Сюда относятся верапамил, обладающий кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффективность при аритмиях; нифедипин и дилтиазем обладают вазотропностью. Препараты данной группы тормозят меделнный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратного возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.

Верапамил, Verapamilum, син. Изоптин, Финоптин

Снижает ОПСС, АД, ударный объем сердца, расширяет коронарные сосуды, улучшает микроциркуляцию крови.

Показания к применению: при предсердных аритмиях.

Вводят в/в струйно, медленно — в течение 1 минуты по 2-4 мл 0,25% раствора на изотоническом р-ре натрия хлорида. Повторно (капельно) со скоростью 0,005 мг/мин, спустя 30 минут после струйного введения.

Форма выпуска: ампулы 0,25% раствора по 1 мл, таблетки 0,04-0,08-0,12 г.

Калия хлорид — Кalii choridum

Калий является основным внутриклеточным ионом, подобно тому, как натрий является главным внеклеточным ионом. Ион калия играет важную роль в регулировании работы сердца. Повышение содержания калия в миокарде способствует снижению проводимости и возбудимости сердечной мышцы. Большие дозы калия угнетают автоматизм и сократительную способность миокарда. Снижение ионов калия в сыворотке крови увеличивает опасность аритмий. Калия хлорид при введении в организм быстро выводится почками, поэтому для поддержания его концентрации в крови препарат необходимо вводить 4-5 раз в сутки.

Назначают внутрь после еды по 1,0 г 4-6 раз в сутки с уменьшением дозы до 0,5 3-4 раза в сутки (при достижении лечебного эффекта).

Побочные эффекты: чаще бывают при передозировке, особенно при внутривенном введении — парестезии, диспепсии, экстрасистолы.

Противопоказания: полная блокада сердца, нарушение выделительной функции почек.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 и 1 г, ампуды по 50 мл 4% арствора для инъекций.

Панангин — Panangin*, син.: Aспаркам

Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.

Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.

Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при достижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл.

Форма выпуска: драже №50, ампулы по 10 мл.

При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холиноблокаторы).

Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)

(доц. Иванова Н.И.)

Ишемическкая болезнь сердца (ИБС) – одна из наиболее частых причин смерти при сердечно-сосудистой патологии. В мире ежегодно от ИБС умирает 2,4 млн. людей, т.е. она является причиной каждой 5-й смерти. Термином «Ишемическая болезнь сердца» объединяют патологические состояния, связанные с недостатком коронарного кровообращения. Различают острую и хроническую недостаточность коронарного кровотока. К острой форме ИБС относится стенокардия (старое название “angina pectoris” «грудная жаба») и острый инфаркт миокарда. При приступе стенокардии у больного возникает сильная загрудинная боль, которая может иррадиировать в левое плечо, под лопатку, в шею, в верхнуюю часть живота. Приступ развивается в результате несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой коронарными сосудами. Это наблюдается при патологических изменениях коронарных сосудов (спазм, атеросклероз и др.), при заболеваниях, сопровождающихся усилением работы сердца. При повышенной психической и физической нагрузке, которые сопровождаются повышением тонуса симпатической нервной системы (эмоциональное напряжение, переохлаждение, спортивные соревнования и др.) также увеличивается сердечная деятельность и, соответственно, увеличивается потребность его в кислороде, что тоже может привести к ишемии миокарда.

Так как основным фактором, определяющим развитие ИБС, является несоотвтетсвие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой в ткани миокарда, существует несколько путей нормализации кислородного обмена в миокарде.

Антиангинальные средства могут:

улучшать коронарное кровообращение, расширяя коронарные сосуды и увеличивая доставку кислорода миокарду;

уменьшать нагрузку на сердце и понижать потребность его в кислороде;

улучшать метаболические процессы в миокарде и повышать выносливость его в условиях гипоксии.

Актуальность

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) являются одним из классов препаратов, рекомендованных для терапии артериальной гипертонии. Причем именно БКК нередко назначаются пожилым пациентам, что связано с отсутствием необходимости лабораторного мониторинга и небольшим количеством побочных эффектов.

В то же время известно, что у 2-25% пациентов, принимающих БКК, развиваются периферические отеки, что может быть основанием для необоснованного назначения диуретической терапии. В связи с чем целью обсуждающегося исследования стала оценка частоты назначения петлевых диуретиков, следующего за стартом приема БКК, у пожилых пациентов с артериальной гипертонией.

Популяционное ретроспективное исследование выполнялось на основании информации, полученной из административных баз данных Канады. В него включались пациенты с артериальной гипертонией старше 65 лет, которым в период с 2011 по 2016 год впервые назначалась любая медикаментозная терапия.

Все пациенты делились на три группы: 1) начавшие прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента/блокаторов рецепторов ангиотензина 2; 2) начавшие прием БКК; 3) начавшие прием любых других препаратов.

В исследование было включено 66 494 пациента, вошедших в первую группу; 41 086 пациентов, вошедших во вторую и 231 439 пациентов, которых авторы отнесли к третьей группе.

Средний возраст пациентов составил 74.5 года; 57% из них были женщинами.

Было установлено, что пациентам, начавшим прием БКК, в последующие 90 дней чаще назначались петлевые диуретики в сравнении с двумя оставшимися группами (1.4% против 0.7% против 0.5%; p

Таким образом, среди пожилых пациентов с артериальной гипертонией, начавших прием БКК, относительно большому количеству впоследствии назначаются петлевые диуретики.

Авторы представленного исследования обращают внимание врачей на небезопасность такого подхода. Так, отеки, связанные с приемом БКК, не являются следствием объемной перегрузки, а, значит, не требуют назначения диуретической терапии. Тогда как необоснованный прием диуретиков пожилыми пациентами может приводить к таким неблагоприятным явлениям как электролитные нарушения, падения и др.

Savage R, et al. JAMA Intern Med. 2020. doi:10.1001/jamainternmed.2019.7087

Блокаторы кальциевых каналов

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Блокаторы кальциевых каналовДавно известно, что развитие ожирения обусловлено различными факторами: генетическими, поведенческими и социально-экономическими. А недавно подтвердилась связь между ожирением и нарушением сна.?

Американские ученые из исследовательских лабораторий компании «Merck&Co.» обнаружили, что кальциевые каналы Т-типа, расположенные в мембранах клеток, играют важную роль в централизованной регуляции сна и колебаний массы тела. Эти исследования могут стать базой для разработки терапии против ожирения.

На сегодня существуют предположения, что сон и метаболическая активность регулируются с помощью одного центрального механизма. Некоторые исследования подтверждают, что диета влияет на сон, другие же — что нарушение сна может провоцировать изменения аппетита, набор веса и общий гормональный дисбаланс. Виктор Юбеле (Victor Uebele) с коллегами выявили, что кальциевые каналы Т-типа помогают контролировать состояния бессонницы, а у мышей с удаленным геном, кодирующим вышеупомянутые каналы, отмечали сбои в механизмах сна/бодрствования. Из этих результатов ученые сделали вывод, что кальциевые каналы Т-типа также принимают участие в контроле массы тела. Эти выводы подтвердились опытами, в которых мышей с удаленным геном кальциевых каналов держали на диете с высоким содержанием жира; после 11 дней такого питания мыши набрали намного меньшую массу, нежели животные из контрольной группы.?

После подтвердившегося факта влияния кальциевых каналов на метаболизм ученые решили изучить действие блокаторов каналов на физиологическое состояние мышей. Вещество, использовавшееся в опытах, называлось ТТА-А2; оно вызывало успокоение у мышей дикого типа при введении во время фазы бодрствования, а если его вводили непосредственно перед сном, то результатом было существенное улучшение цикла сна/бодрствования у подопытных животных. То же вещество, введенное мышам с ожирением, вызывало уменьшение массы тела на 5% уже после 14 дней терапии. Также исследователи работали и с аналогичным блокатором кальциевых каналов, ТТА-А7, который давал похожие результаты. Сравнив действие двух блокаторов с действием фенфлюрамина, подавляющего аппетит, ученые обнаружили, что эффективность первых двух средств гораздо выше.
?

Авторы исследования уверены, что их изыскания станут базой для дальнейшего внедрения блокаторов кальциевых каналов Т-типа в клиническую практику для борьбы с ожирением и нарушением сна.
?

Основные показания:

  • Гипертония
  • Ишемическая болезнь сердца
  • «Предсердные» аритмии

Особенности: для лечения гипертонии у пациентов без сопутствующих заболеваний практически не используются. Обычно назначаются тем людям, у которых отмечается гипертония в сочетании с аритмией и ишемической болезнью сердца, но при этом нет сердечной недостаточности. Урежают пульс, в связи с чем могут назначаться пациентам с повышенной частотой сердечных сокращений, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.

Наиболее частые побочные эффекты: слабость, сонливость, редкий пульс, запор, тошнота, изменения формы десен и их кровоточивость.

Основные противопоказания: первый триместр беременности, кормление грудью, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца 2-й и 3-й степени, индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

При лечении препаратами этой группы важно подсчитывать пульс. Если он становится менее 50 за минуту, необходимо обратиться к врачу.

В том случае, если вы заметите на фоне применения данных лекарственных средств усиление одышки и появление отеков на ногах, необходимо как можно быстрее обратиться к врачу.

Верогалид ЕР 240 (Тева)

Изоптин СР

Финоптин

Дилтиазем ретард (Ланнахер)

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Кальциевые каналы — это сложные большие молекулы, расположенные в клеточных стенках мышечных клеток (миоцитов), входящих в мышечную оболочку сосудов. Благодаря наличию этой оболочки меняется диаметр артерий и соответственно поддерживается определенный уровень артериального давления. Упрощенно говоря, чем больше кальция попадает из крови в мышцы сосудов, тем сильнее они сокращаются и тем выше давление. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют избыточному проникновению кальция в миоциты, тем самым снижая давление.

Второй точкой воздействия этой группы лекарств является проводящая система сердца. По волокнам этой системы импульс распространяется по сердечной мышце строго в определенном направлении, с определенной скоростью и частотой. Влияя на функцию проводящей системы, можно нормализовать ритм сердца и тем самым добиться его более эффективной работы.

Таким образом, основные эффекты блокаторов кальциевых каналов — гипотензивный (снижение артериального давления) и антиаритмический (лечение сердечных аритмий). Кроме того, препятствуя спазму коронарных артерий, то есть артерий, питающих сердечную мышцу, они оказывают так называемый антиангинальный эффект. То есть с помощью блокаторов кальциевых каналов можно бороться с ишемической болезнью сердца (стенокардией).

Интересно, что в разных клетках имеются разные кальциевые каналы. Соответственно и их блокаторы также различаются. Поэтому одни представители этой группы в большей степени снижают давление и почти не влияют на проводимость в сердце, а другие — наоборот обладают выраженным антиаритмическим эффектом, а давление практически не снижают. Некоторое из них действуют преимущественно в артериях головного мозга. Регулируя тонус этих сосудов, эти препараты улучшают кровообращение в мозге.

Синонимы: антагонисты ионов кальция, кальциевые блокаторы

Ссылка на основную публикацию