Инструкция по применению амлодипина

Инструкция по применению амлодипина

Повышенное артериальное давление – распространенная проблема, с которой сталкиваются как пожилые люди, так и лица среднего возраста. Амлодипин – один из популярных препаратов в лечении гипертонии и стенокардии. Применяется кардиологами и неврологами как в комплексе с другими лекарствами, так и в качестве монтерапии.

Описание препарата

Главное предназначение Амлодипина – это снижение артериального давления и сокращение риска возникновения приступов стенокардии.

Основное действующее вещество – амлодипина безилат. Вспомогательные компоненты представлены: кросповидоном, стеаратом кальция, повидоном, моногидратом лактозы, целлюлозой микрокристаллической.

Выпускается в форме таблеток белого или слегка желтоватого цвета с риской. В зависимости от концентрации основного действующего вещества в аптеках присутствует Амлодипин 5 мг или 10 мг. Фасуется по 30, 50 или 90 штук в картонные коробочки вместе с инструкцией. Производится в России и Сербии. Хранится препарат 3 года при температуре не выше 25°C.

Оказывает следующие положительные эффекты:

Способствует нормализации давления.

Улучшает работу сердечно-сосудистой системы за счет увеличения поступления кислорода в сердечную мышцу.

Снижает вязкость крови.

Улучшает мозговое кровообращение.

Преимущества лекарственного средства:

Не влияет на число сердечных сокращений.

Не вызывает быстрого снижения давления, действует длительно за счет влияния на ткань сосудов.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у лиц с заболеваниями сердца.

От чего помогает Амлодипин

Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:

Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.

Ишемии миокарда при протекании без боли.

Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.

Противопоказания и побочные эффекты

Запрещается применение при непереносимости лекарств из группы дигидропиридинов, при беременности и грудном вскармливании, при тяжелом течении артериальной гипотонии.

С осторожностью назначают Амлодипин детям до 18 лет и лицам с заболеваниями почек, а также при диагнозе аортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма могут проявиться нежелательные эффекты от действия препарата:

Сбои в системе пищеварения (метеоризм, рвота, запоры, нарушения аппетита, боль в области желудка, сухость во рту).

Нарушения в работе нервной системы (нервозность, апатия, сонливость, судороги, бессонница, тремор).

Сбои в работе сердечно-сосудистой системы (аритмия, боли в груди, повышение артериального давления).

Дискомфорт при мочеиспускании, половая дисфункция.

Кожные проявления: дерматит, сыпь.

Насморк, кашель, жажда, повышенное потоотделение.

Во время лечения важен контроль за массой тела и состоянием десен.

Инструкция по применению Амлодипина

Согласно инструкции по применению Амлодипина 5 мг, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Время, когда лучше принимать таблетки, в аннотации не указывается. Учитывая свойство давления подниматься к вечеру, а также то, что препарат действует через некоторое время, то принимать его лучше с утра. На протяжении всего дня лекарство не даст сосудам сужаться, давление останется в норме. При выборе времени принятия таблеток нужно учитывать индивидуальные особенности организма: некоторые пациенты страдают подъемом давления именно в утренние часы. В этом случае прием нужно перенести на вечернее время.

Употребление пищи не влияет на всасываемость, поэтому Амлодипин можно принимать как до еды, во время завтрака, так и после него. Измельчать или разжевывать нельзя, обязательно запивать достаточным количеством воды.

В лечении взрослых пациентов начальной дозой являются таблетки с дозировкой 5 мг (или половина таблетки 10 мг). Далее ее постепенно повышают и в течение 14 дней доводят до максимальной.

В качестве поддерживающей терапии при артериальной гипертонии назначают 2,5-5 мг препарата.

При стенокардии напряжения Амлодипин назначают однократно в количестве 5-10 мг. А для профилактики приступов пациенты принимают по 10 мг. По рекомендациям кардиологов, нужно стараться принимать препарат в одно и тоже время.

На начальном этапе лечения рекомендуется ограничить виды деятельности, требующие концентрации внимания, так как таблетки могут вызывать сонливость и головокружение.

Если у больного в анамнезе имеются патологии почек, либо человек имеет низкую массу тела и невысокий рост, то назначают 2,5 мг лекарства.

Перед отменой лекарственного средства рекомендуют снижать его количество постепенно.

Аналоги, отзывы, цена

На фармацевтическом рынке существует много препаратов с аналогичным основным действующим веществом. Например, Норваск, Нормодипин, Амлокор, Тенокс.

По отзывам врачей лекарство считается эффективным средством при заболеваниях сердца. Его часто назначают с целью профилактики инфаркта и стенокардии. Плюсом является то, что Амлодипин не противопоказан лицам, страдающим сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

По мнению пациентов Амлодипин хорошо снижает давление и отличается невысокой ценой. Некоторые покупатели отметили проявление побочных эффектов, появление отеков ног. Препарат и его дозировка должны назначаться врачом.

Цена на лекарство зависит от производителя и количества таблеток в пачке, начинается от 40 руб. Например, Амлодипин Тева 5 мг стоит от 95 руб. за 30 таблеток, а Амлодипин Прана 5 мг – 105 руб. за 90 штук.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Состав

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмала, кремния диоксид (безводный), магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе в других дигидропиридинов) артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы

Стенокардия — начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки

артериальная гипертензия — 5 мг (пациенты пожилого возраста — 2,5 мг) 1 раз в сутки.

В случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, тахикардия редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе редко — диспепсия, повышение

уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко — мультиформная эритема. Другие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, осуществляют мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время лечения прекращают.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому детям не рекомендуется назначать этот препарат.

Особенности применения

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушения функции печени.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III — IV класс по NYНА), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызывать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).

При сочетании с дигоксином не меняется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику препарата. Амлодипин не способствует влияния варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что позволяет снизить общее периферическое сопротивление сосудов. Вследствие снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 — 2:00 после приема и продолжается около 24 часов. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60 — 65% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 — 8 дней. Связывание с белками плазмы — 97 — 98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 — 8 дней. Объем распределения — 20 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения — 35 — 38 часов, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 — 12 нг / мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35 — 50 часов. Общий клиренс — 0,5 л / мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20 — 25% в виде метаболитов) и в грудное молоко. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста увеличивается, при нарушении функции почек — не изменяется.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, без оболочки, с оттиском «АР» на одной стороне и с насечкой — на другом.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с голубым оттенком цвета, двояковыпуклые; допускается мраморность поверхности.

1 таб.
амлодипина безилат 6.93 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коллидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), индигокармин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7578/06/11 от 26.04.2011 — Истекло

Таблетки белого или белого с голубым оттенком цвета, двояковыпуклые; допускается мраморность поверхности.

1 таб.
амлодипина безилат 13.87 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коллидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), индигокармин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция сквозь мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферийное сопротивление (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2. Амлодипин непосредственно влияет на расширение коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных с артериальной гипертензией однократная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической артериальной гипотензии.

У больных со стенокардией амлодипин содействует повышению физической трудоспособности (увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и угнетения сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что приблизительно 97.5% амлодипина связываются с белками плазмы крови.

Амлодипин не оказывает какого-либо отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса (ФК) по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

В плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса (NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.

Фармакокинетика

После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая C max в плазме крови через 6-12 ч у пациентов как среднего, так и пожилого возраста. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. V d составляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

T 1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата.

Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У лиц пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 препарата.

Амлодипин — это блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: Уменьшат выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Амлодипин оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия
Принцметала) — в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами.

Производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

  • при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
  • расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Инструкция по применению амлодипина

Внутрь, запивая ½ стакана воды.

  1. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки.
  2. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг однократно в сутки.
  3. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки однократно.
  4. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг в сутки.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T½.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Несмотря на то, что T½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Инструкция по применению амлодипина

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, клинически значимый стеноз аорты;
  • шок (включая кардиогенный шок);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Нарушение функции печени;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
  • хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии
    (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3А4;
  • аортальный стеноз, митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него);
  • нарушение функции почек;
  • у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 у 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (средняя суточная доза амлодипина и доза в зависимости от веса составили 6 мг и 98,7 мкг/кг массы тела соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг массы тела.

*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению

Ссылка на основную публикацию